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CPI-360

    
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CPI-360

源叶(MedMol)
S81403 一键复制产品信息
1802175-06-9
C25H31N3O4
437.5313
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍
靶点: EZH1:102.3 nM;Apoptosis; HistoneMethyltransferase
体外研究: 在KARPAS-422细胞中,CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平,EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变,并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外,CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段,随后诱导细胞凋亡
体内研究: 在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内,CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长
动物实验: Animal Models: 负荷KARPAS-422肿瘤的小鼠 Dosages: 200 mg/kg,每天两次 Administration: s.c.
参考文献: 1. Bradley WD, et al. EZH2 inhibitor efficacy in non-Hodgkin's lymphoma does not require suppression of H3K27 monomethylation. Chem Biol. 2014, 21(11), 1463-1475.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.286 ml 11.428 ml 22.856 ml
5 mM 0.457 ml 2.286 ml 4.571 ml
10 mM 0.229 ml 1.143 ml 2.286 ml
50 mM 0.046 ml 0.229 ml 0.457 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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