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产品描述：

CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍

靶点：

EZH1:102.3 nM;Apoptosis; HistoneMethyltransferase

体外研究：

在KARPAS-422细胞中，CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平，EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变，并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外，CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段，随后诱导细胞凋亡

体内研究：

在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内，CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长

动物实验：

Animal Models: 负荷KARPAS-422肿瘤的小鼠 Dosages: 200 mg/kg,每天两次 Administration: s.c.

参考文献：

1. Bradley WD, et al. EZH2 inhibitor efficacy in non-Hodgkin's lymphoma does not require suppression of H3K27 monomethylation. Chem Biol. 2014, 21(11), 1463-1475.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.286 ml	11.428 ml	22.856 ml
5 mM	0.457 ml	2.286 ml	4.571 ml
10 mM	0.229 ml	1.143 ml	2.286 ml
50 mM	0.046 ml	0.229 ml	0.457 ml

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