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产品描述：

DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂，IC50 为 ∼0.5 μM.

靶点：

ERK(in HEK293 cells):0.5 μM;Apoptosis; ERK

体外研究：

DEL-22379抑制ERK二聚化，而不影响其磷酸化。在一组含有突变BRAF (V600E)或RAS (Q61L 或G12V)的细胞系中，DEL-22379表现出有效的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡

体内研究：

在负荷A375 (BRAF 突变体)和HCT116 (KRAS突变体)肿瘤的小鼠体内，DEL-22379(15 mg/kg, i.p.)防止肿瘤生长和转移，但是不能防止注射CHL细胞(WT/WT)的小鼠体内肿瘤形成

细胞实验：

Cell lines: 一组含有突变 BRAF (V600E) 或 RAS (Q61L 或 G12V)的人细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞增殖通过Alamar blue蓝试验分析。简而言之，细胞以1000-2000细胞/孔接种到96孔板。细胞用连续稀释的浓度范围为0.1 nM-10 μM的药物处理。48小时后，细胞暴露于Alamar Blue，色度的变化在570和600 nm下测量。GI50使用GraphPad5 Prism软件通过非线性回归估算

动物实验：

Animal Models: 负荷 A375 (BRAF 突变体)，CHL (WT/WT) 或 HCT116 (KRAS 突变体) 肿瘤的裸鼠 Dosages: 15 mg/kg, bid Administration: i.p.

参考文献：

1. Herrero A, et al. Small Molecule Inhibition of ERK Dimerization Prevents Tumorigenesis by RAS-ERK Pathway Oncogenes. Cancer Cell. 2015, 28(2), 170-182.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.25 ml	11.248 ml	22.496 ml
5 mM	0.45 ml	2.25 ml	4.499 ml
10 mM	0.225 ml	1.125 ml	2.25 ml
50 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.45 ml

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参考文献

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