| 产品描述： | JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡 |
| 靶点： |
JARID1A(Cell-free assay):230 nM; JMJD2D(Cell-free assay):290 nM; JMJD2E(Cell-free assay):340 nM; JMJD2B(Cell-free assay):435 nM; JMJD2A(Cell-free assay):445 nM; JMJD3:855 nM;Apoptosis; HistoneDemethylase; HistoneMethyltransferase |
| 体外研究： |
JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变，包括下调增殖基因，上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖，同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性 |
| 体内研究： |
在两个小鼠异种移植模型（H358或A549）中，JIB-04减少肿瘤生长，降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性，延长肿瘤患者生存时间 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 人肺癌细胞系(LCa)，原代或非致癌细胞系HBECs，前列腺癌(PCa)，原代前列腺基质细胞(PrSC)和前列腺上皮细胞(PrEC)。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小时 Method: 以每孔1500-3000细胞接种至96孔板，次日开始以递增浓度的化合物处理细胞4天后，用MTS标准分析法用Promega’s Cell Titer或Cell Titer-Glo试剂测试细胞活性，使用Spectra Max或FlouroStar Omega酶标仪读取490 nm和650 nm的吸光度。每种细胞系进行2-5次独立测试，每次包含4-8个测试孔。IC50 通过DIVISA软件计算得到 |
| 动物实验： |
Animal Models: H358或A549小鼠异种移植模型 Dosages: 110 mg/kg (H358，腹腔注射)，55 mg/kg (A549, 灌胃) Administration: 灌胃或腹腔注射 |
| 参考文献： |
1. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013, 4, 2035. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.239 ml |
16.194 ml |
32.387 ml |
| 5 mM |
0.648 ml |
3.239 ml |
6.477 ml |
| 10 mM |
0.324 ml |
1.619 ml |
3.239 ml |
| 50 mM |
0.065 ml |
0.324 ml |
0.648 ml |
|
| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
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