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产品描述：

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM

靶点：

YES:20 nM; Lyn:130 nM; Fyn:170 nM; Src:280 nM

体外研究：

在NIH 3T3细胞中，SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导，其IC50值为0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。在近端肾小管上皮细胞中，SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调，也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性，造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制

体内研究：

在WSS和焦虑评分测量小鼠中，SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。SU 6656（1.5、3和6 mg/kg，腹腔注射）每日给药一次，显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征

细胞实验：

Cell lines: HKC-8细胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 48 h Method: 以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接种HKC-8细胞，经SU 6656培养24 h和48 h后，测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄

动物实验：

Animal Models: 瑞士白化小鼠近交系 Dosages: 3 mg/kg Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. Blake RA, et al. SU6656, a selective src family kinase inhibitor, used to probe growth factor signaling. Mol Cell Biol. 2000, 20(23), 9018-9027. 2. McCarthy SD, et al. c-Src and Pyk2 protein tyrosine kinases play protective roles in early HIV-1 infection of CD4+ T-cell lines. J Acquir Immune Defic Syndr.?014, 66(2), 118-126. 3. Cichal I, et al. Dual inhibition of Src family kinases and Aurora kinases by SU6656 modulates CTGF (connective tissue growth factor) expression in an ERK-dependent manner. Int J Biochem Cell Biol. 2014, 46, 39-48. 4. Rehni AK, et al. SU-6656, a selective Src kinase inhibitor, attenuates mecamylamine-precipitated nicotine withdrawal syndrome in mice. Nicotine Tob Res. 2012, 14(4), 407-414. 5. Rehni AK, et al. Modulation of src-kinase attenuates naloxone-precipitated opioid withdrawal syndrome in mice. Behav Pharmacol. 2011, 22(2), doi: 10.1097/FBP.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.692 ml	13.461 ml	26.921 ml
5 mM	0.538 ml	2.692 ml	5.384 ml
10 mM	0.269 ml	1.346 ml	2.692 ml
50 mM	0.054 ml	0.269 ml	0.538 ml

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参考文献

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