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产品描述：

CGP 57380 is a cell-permeable pyrazolo-pyrimidine compound that acts as a selective inhibitor of Mnk1 with IC50 of 2.2 μM, but has no inhibitory activity against p38, JNK1, ERK1/2, PKC, or Src-like kinases.

靶点：

MNK1:2.2 μM (IC50);Apoptosis; MNK

体内研究：

CGP57380 (40 mg/kg/d i.p.) potently extinguishes the ability of BC CML cells to serially transplant-immunodeficient mice and function as LSCs

参考文献：

1. Knauf U, et al. Negative regulation of protein translation by mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2. Mol Cell Biol. 2001 Aug;21(16):5500-11. 2. Ishida M, et al. Mnk1 is required for angiotensin II-induced protein synthesis in vascular smooth muscle cells. Circ Res. 2003 Dec 12;93(12):1218-24. Epub 2003 Nov 6 3. Chrestensen CA, et al. Loss of MNK function sensitizes fibroblasts to serum-withdrawal induced apoptosis. Genes Cells. 2007 Oct;12(10):1133-40. 4. Lim S, et al. Targeting of the MNK-eIF4E axis in blast crisis chronic myeloid leukemia inhibits leukemia stem cell function. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jun 18;110(25):E2298-307

溶解性：

DMSO : 6 mg/mL (24.57 mM; Need ultrasonic and warming) H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.111 ml	20.556 ml	41.112 ml
5 mM	0.822 ml	4.111 ml	8.222 ml
10 mM	0.411 ml	2.056 ml	4.111 ml
50 mM	0.082 ml	0.411 ml	0.822 ml

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参考文献

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