GW4869 99.20%
| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S81516-2mg |
99.20% | ￥300.00 |
2 | 3 | - | - | - |
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S81516-5mg |
≥96% | ￥445.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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S81516-10mg |
≥96% | ￥710.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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S81516-25mg |
≥96% | ￥1280.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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S81516-50mg |
≥96% | ￥2250.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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S81516-100mg |
≥96% | ￥3250.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用，它也是一种常见的外泌体抑制剂 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | SMase(Cell-free assay)：1 μM;Phospholipase | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核，因此，GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现，GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡，同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活，因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时，GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用，对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性，而相对于人源lyso-PAF PLC，对大鼠大脑中此酶的活性更为显著 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 全身用药（GW4869）并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量，但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习，在给小鼠使用GW4869后，没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟，说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍[2]。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成，在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度（即有效浓度）下，GW4869具有较少毒性 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: MCF7细胞 Concentrations: 10-20 μM Incubation Time: 30 min Method: 将MCF7细胞培养在含10%FBS的RPMI 1640培养基中，置于37℃、5%CO2的培养箱中。将细胞以1.7 × 106个/10-cm培养皿的密度接种，每皿具有10 ml完全培养基。24小时后，将培养基更换为7 ml 含2%FBS和25 mM Hepes（pH 7.5）的RPMI 1640培养基，在处理前，让细胞静置2小时。将GW6849用Me2SO配制成1.5 mM悬浮储存液，储存于-80℃。在使用前，加入5% MSA到50 μL GW4869储存悬浮液中进行溶解，此时，GW4869的浓度为1.43 mM。将悬浮液充分混合，并置于37℃加热，直至澄清。然后将抑制剂加入到细胞培养基中，处理30分钟。然后处理以TNF。对照组处理以含5% MSA的Me2SO，浓度与GW4869处理浓度一一对应 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 完全缺失nSMase2活性的小鼠（遗传背景：C57BL/6J小鼠） Dosages: 1.25 mg/kg Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Luberto C, et al. Inhibition of tumor necrosis factor-induced cell death in MCF7 by a novel inhibitor of neutral sphingomyelinase。 J Biol Chem. 2002, 277(43):41128-39. 2. Tabatadze N, et al. Inhibition of neutral sphingomyelinase-2 perturbs brain sphingolipid balance and spatial memory in mice. J Neurosci Res. 2010, 88(13):2940-51. 3. Dinkins MB, et al. Exosome reduction in vivo is associated with lower amyloid plaque load in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease. Neurobiology of Aging. 2014, 35(8):1792-800. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
参考文献(5篇)
5. [IF=4.9] Xinyu Wu, et al. "Exosomal delivery of METTL3 promotes M1 macrophage polarization by inducing miR-155-5p maturation via m6A modification"ANNALS OF MEDICINE, 2026-07-31
4. [IF=3.4] Jing Zhao, et al. "CTDSPL2 facilitates resistance to paclitaxel in breast cancer cells by suppressing SCYL1 phosphorylation"CELL CYCLE, 2026;25(1):1-18
3. [IF=2.8] Wu Bin et al."Macrophage-derived exosomes carrying miR-30a-5p alleviates IL-13/IL4-induced epithelial-mesenchymal transition in mouse bronchial epithelial cells via Runx1."BMC Pulmonary Medicine.2025 Dec;25(1):1-16
2. [IF=5.3] Ruiyu Wu et al."Aurantio-obtusin improves obesity and protects hepatic inflammation by rescuing mitochondrial damage in overwhelmed brown adipose tissue."Chinese Medicine.2025 Mar;20:41
1. 陈涛 高绍莹 郝艺 张菲菲 唐修俊 魏在荣 王达利 祁建平.人羊膜间充质干细胞外泌体通过微小RNA-135a促进成纤维细胞迁移实验研究[J].中国修复重建外科杂志 2020 34(02):234-239.
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