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产品描述：

SUN11602是一种合成的小分子化合物，可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子

靶点：

bFGF;ERK; FGFR

体外研究：

SUN11602的生理功能能模拟bFGF诱导的几种神经保护作用。它在原代培养的神经元对抗诸如谷氨酸毒性的恶劣环境中发挥重要作用，并激活参与神经保护机制中的关键细胞内信号分子。这些作用于bFGF高度相似。SUN11602和bFGF发挥的神经保护机制是非常特异和与众不同的，这与其他所研究的生长因子不同。但是不像bFGF，SUN11602可不与FGFR-1的胞外区域结合，而直接或间接地引起FGFR的胞质域的磷酸化。SUN11602对体细胞没有细胞增殖活性，这也与bFGF不同。SUN11602通过FGFR-1-MEK/ERK信号通路而使神经元细胞在恶劣条件下改善其自身生存能力

体内研究：

在野生型小鼠中，SUN11602和bFGF可增加大脑皮层神经元中新合成的Calb水平，并抑制谷氨酸诱导的胞内Ca2+升高。Calb的Ca2+捕获能力可使神经元细胞在谷氨酸毒性条件下生存。相反地，Calb-/-小鼠在暴露于SUN11602或bFGF时，Calb的表达水平保持不变，且由于该基因的功能缺失，神经元细胞不再对谷氨酸毒性条件具有耐受能力。SUN11602 和 FGF-2的神经保护活性主要是通过海马神经元中CalB的过表达完成。SUN11602的药代动力学使其非常具有前景，啮齿动物或犬类口服途径给药后，其口服生物利用度>65%

细胞实验：

Cell lines: 大鼠大脑皮层神经元 Concentrations: 0.1, 0.3, 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 首先将Actinomycin D或cycloheximide加入到培养基中，培养2小时后，加入SUN11602 或 bFGF。孵育24小时后，将神经元细胞暴露于150 μM谷氨酸中，再孵育24小时。用MTT试验检测细胞生存能力

动物实验：

Animal Models: 海马组织受损的大鼠模型 Dosages: 0.3, 1 和 3 mg/kg Administration: 口服

参考文献：

1. Murayama N, et al. SUN11602, a novel aniline compound, mimics the neuroprotective mechanisms of basic fibroblast growth factor. ACS Chem Neurosci. 2013, 4(2):266-76. 2. Murayama N, et al. SUN11602-induced hyperexpression of calbindin D-28k is pivotal for the survival of hippocampal neurons under neurotoxic conditions. Brain Res. 2015, 1594:71-81.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.214 ml	11.072 ml	22.143 ml
5 mM	0.443 ml	2.214 ml	4.429 ml
10 mM	0.221 ml	1.107 ml	2.214 ml
50 mM	0.044 ml	0.221 ml	0.443 ml

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参考文献

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