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产品描述：

RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡

靶点：

CDK1(Cell-free assay):20 nM(Ki); PKCδ(Cell-free assay):318 nM(Ki); SGK(Cell-free assay):497 nM(Ki); ERK(Cell-free assay):1980 nM(Ki);Apoptosis; ERK; SGK; PKA; CDK; PKC

体外研究：

RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35 nM，110 nM，340 nM，和>2000 nM。HCT116，SW480，和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。 10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟

体内研究：

RO-3306 is an ATP-competitive, and selective CDK1 inhibitor.

细胞实验：

Cell lines: MDA-MB-231 细胞系 Concentrations: 20 μM Incubation Time: 72 h Method: 对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板，在37℃培养箱中与CO2一起培养，24小时后，给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT (20 μL，包含5mg/mL储备溶液的生理盐水)加入每孔中，细胞培养4小时。移除上清液，来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200 μL无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565 nm波长下检测

动物实验：

Animal Models: Female BALB/c mice Dosages: 1.5 mg/kg Administration: i.n.

参考文献：

1. Vassilev LT, et al. Selective small-molecule inhibitor reveals critical mitotic functions of human CDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006, 103(28), 10660-10665. 2. Jang WI, et al. A specific inhibitor of CDK1, RO-3306, reversibly arrests meiosis during in vitro maturation of porcine oocytes. Anim Reprod Sci. 2014, 144(3-4), 102-108. 3. Xia Q, et al. The CDK1 inhibitor RO3306 improves the response of BRCA-proﬁcient breast cancer cells to PARP inhibition. Int J Oncol. 2014, 44(3), 735-744. 4. Zhao L, et al. The CDK1 inhibitor, Ro-3306, is a potential antiviral candidate against influenza virus infection. Antiviral Res. 2022 May;201:105296.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.845 ml	14.227 ml	28.454 ml
5 mM	0.569 ml	2.845 ml	5.691 ml
10 mM	0.285 ml	1.423 ml	2.845 ml
50 mM	0.057 ml	0.285 ml	0.569 ml

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参考文献

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