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产品描述：

Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。Phase 1/2。

靶点：

SphK2(Cell-free assay):60 μM;S1PReceptor

体内研究：

在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中，ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长，与S1P水平的消耗相关。在负荷A-498异种移植物的严重联合免疫缺陷小鼠中，ABC294640延长肿瘤生长，并提高自吞噬标志物。 ABC294640防止肝脏移植诱导的炎症和先天性与获得性免疫之间的串扰，主要物质沉淀和恶化的移植损伤，并改善肝功能，提高存活率

细胞实验：

Cell lines: 1025LU，Hep-G2，A-498，MCF-7，Caco-2，MDA-MB-231，HT-29，Panc-1，DU145，T24，和 SK-OV-3 细胞系 Concentrations: ~50 μM Incubation Time: 72小时 Method: 为测定测试化合物对增殖的作用，细胞接种到96微孔板，并使其贴壁生长24小时。将不同浓度的ABC294640加入每个孔，细胞再培育72小时。在该时期结束时，活细胞的数量通过磺酰罗丹明结合试验测定。被杀死细胞的百分比以相对于对照组培养基，磺酰罗丹明-结合的下降百分比计算。抑制曲线的回归分析使用GraphPad Prism进行

动物实验：

Animal Models: 负荷JC肿瘤的雌性 BALB/c 小鼠 Dosages: ~100 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. French KJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(1), 129-139. 2. Beljanski V, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(2), 454-464. 3. Antoon JW, et al. Endocrinology. 2010, 151(11), 5124-5135. 4. Liu Q, et al. PLoS One. 2012, 7(7), e41834.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.625 ml	13.126 ml	26.253 ml
5 mM	0.525 ml	2.625 ml	5.251 ml
10 mM	0.263 ml	1.313 ml	2.625 ml
50 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.525 ml

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参考文献

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