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产品描述：

PF-04457845是FAAH选择性抑制剂，IC50为7.2 nM，具有镇痛和抗炎活性。

靶点：

IC50: 7.2±0.63 nM (hFAAH), 7.4±0.62 nM (rFAAH)

体内研究：

在炎症性疼痛大鼠模型中，口服 0.1 mg/kg 的 PF-04457845 产生的疗效与 10 mg/kg 的萘普生相当。口服 PF-04457845 可显著抑制机械异常性疼痛，在 4 小时后测量，最小有效剂量 (MED) 为 0.1 mg/kg。此外，在 0.1 mg/kg (po) 剂量下，PF-04457845 对疼痛反应的抑制程度与非甾体类抗炎药萘普生在 10 mg/kg 剂量下的抑制程度相当。通过基于竞争活性的蛋白质谱分析 (ABPP) 研究，证实 FAAH 在经 1 和 10 mg/kg 口服 PF-04457845 处理的小鼠中被完全抑制。

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.196 ml	10.979 ml	21.957 ml
5 mM	0.439 ml	2.196 ml	4.391 ml
10 mM	0.22 ml	1.098 ml	2.196 ml
50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.439 ml

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PF-04457845,不可逆FAAH抑制剂

PF-04457845

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