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产品描述：

PKC-IN-1 is a potent, ATP-competitive and reversible inhibitor of conventional PKC enzymes with Kis of 5.3 and 10.4 nM for human PKCβ and PKCα, and IC50s of 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.5, 314, 808 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu and PKCε, respectively.

靶点：

Human PKCα:2.3 nM (IC50);Human PKCβII:7.6 nM (IC50);Human PKCβI;8.1 nM (IC50);Human PKCθ:25.6 nM (IC50);Human PKCγ:57.5 nM (IC50);Human PKC mu:314 nM (IC50);Human PKCε:808 nM (IC50);Human PKCβ:5.3 nM (Ki);Human PKCα:10.4 nM (Ki);PKC

体外研究：

PKC-IN-1 (Compound A) is a potent, ATP-competitive and reversible of conventional PKC enzymes with Kis of 5.3 and 10.4 nM for human PKCβ and PKCα, and IC50s of 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.5, 314, 808 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu and PKCε, respectively

体内研究：

PKC-IN-1 (Compound A; 15 and 30 mg/kg, p.o., bid (twice a day)) dose-dependently and significantly reduces maximum EAE severity and end severity in autoimmune encephalitis (EAE) model in Lewis rats

参考文献：

1. Michael Niesman, et al. Treatment of autoimmune disease. WO2015179847A1.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.998 ml	9.988 ml	19.976 ml
5 mM	0.4 ml	1.998 ml	3.995 ml
10 mM	0.2 ml	0.999 ml	1.998 ml
50 mM	0.04 ml	0.2 ml	0.4 ml

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参考文献

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