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产品描述：

JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体拮抗剂，与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上

靶点：

rat Y2 receptor:8.22(pIC50); human Y2 receptor:8.07(pIC50);NeuropeptideYReceptor

体外研究：

在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中，对JNJ-31020028展开了结合选择性实验：浓度高达10 μM时，JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道（如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体；钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等）没有显著的亲和力，也不抑制其他所检测的激酶

体内研究：

尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高，而不影响其基础水平，能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常，但在多种焦虑模型中，JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径（10 mg/kg）、静脉注射（1 mg/kg）和皮下注射（10 mg/kg）对大鼠进行给药处理，研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标：该化合物的口服生物利用度低（6%），但其皮下给药的生物利用度高（100%）。皮下给药是较好的给药途径，最高血药浓度Cmax可达4.35 μM，可在体内被快速吸收，半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响

动物实验：

Animal Models: 雄性Wistar大鼠 Dosages: 1-10 mg/kg Administration: 皮下注射

参考文献：

1. Shoblock JR, et al. In vitro and in vivo characterization of JNJ-31020028 (N-(4-{4-[2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]piperazin-1-yl}-3-fluorophenyl)-2-pyridin-3-ylbenzamide), a selective brain penetrant small molecule antagonist of the neuropeptide Y Y(2) receptor. Psychopharmacology (Berl). 2010

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.768 ml	8.839 ml	17.678 ml
5 mM	0.354 ml	1.768 ml	3.536 ml
10 mM	0.177 ml	0.884 ml	1.768 ml
50 mM	0.035 ml	0.177 ml	0.354 ml

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参考文献

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