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产品描述：

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive Mps1 kinase inhibitor, with an IC50 and a Kd of 367 nM and 27 nM

靶点：

Mps1:367 nM (IC50);Mps1:27 nM (Kd);ALK:21 nM (Kd);LTK:29 nM (Kd);PYK2:280 nM (Kd);FAK:440 nM (Kd);IGF1R:750 nM (Kd);INSR:470 nM (Kd);CLK1:1900 nM (Kd);ERK2:2900 nM (Kd);INSRR:1200 nM (Kd);TNK1:2600 nM (Kd);TNK2:3100 nM (Kd);GAK:1100 nM (Kd);Others

体外研究：

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive Mps1 kinase inhibitor, with an IC50 and a Kd of 367 nM and 27 nM. Mps1-IN-1 also has high affinity for ALK, and LTK, with Kds of 21 and 39 nM, respectively, but shows little or no inhibition on other 352 member kinases. Mps1-IN-1 (5, 10 μM) induces bypass of a checkpoint-mediated mitotic arrest in U2OS cells. Mps1-IN-1 disrupts recruitment of Mad2 to kinetochores, and reduces the phosphorylation status of Aurora B at threonine-232 (Thr232). Mps1-IN-1 (10 µM) shows no effect on centrosome duplication. In addition, Mps1-IN-1 (5-10 µM) suppresses the proliferative capacity of HCT116

参考文献：

1. Kwiatkowski N, et al. Small-molecule kinase inhibitors provide insight into Mps1 cell cycle function. Nat Chem Biol. 2010 May;6(5):359-68.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.867 ml	9.334 ml	18.669 ml
5 mM	0.373 ml	1.867 ml	3.734 ml
10 mM	0.187 ml	0.933 ml	1.867 ml
50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.373 ml

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参考文献

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