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产品描述：

Emixustat hydrochloride strongly inhibits 11-cis-retinol production with IC50 values of 232 ± 3 nM. IC50 value: 232 nM Target: 11-cis-retinol Emixustat hydrochloride is a novel visual cycle modulator, in healthy volunteers. Oral Emixustat was safe and well tolerated when administered once daily for 14 days with minimal systemic adverse events reported. Evaluation of emixustat in subjects with geographic atrophy associated with dry age-related macular degeneration.

靶点：

Others

体内研究：

Emixustat (1-10 mg/kg，口服，单次给药，或每天给药两次，持续 6 天；1 mg/kg，静脉注射，30-60 分钟后测量) 在暗适应条件下减少了褐色挪威大鼠视网膜的阳离子流入和氧气消耗。
Emixustat (0.03-3.0 mg/kg，静脉注射，一天一次持续 5 天) 在氧诱导的视网膜病变小鼠模型中抑制新生血管生成，对视网膜起保护作用。

参考文献：

1. Kiser PD, et al. Catalytic mechanism of a retinoid isomerase essential for vertebrate vision. Nat Chem Biol. 2015 Jun;11(6):409-15. 2. Kubota R, et al. Phase 1, dose-ranging study of emixustat hydrochloride (ACU-4429), a novel visual cycle modulator, in healthy volunteers. Retina. 2014 Mar;34(3):603-9.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.335 ml	16.676 ml	33.352 ml
5 mM	0.667 ml	3.335 ml	6.67 ml
10 mM	0.334 ml	1.668 ml	3.335 ml
50 mM	0.067 ml	0.334 ml	0.667 ml

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参考文献

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Emixustat (hydrochloride)