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产品描述：

WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡

靶点：

HDAC6(Cell-free assay):0.4 nM; HDAC1(Cell-free assay):8.35 nM; HDAC2(Cell-free assay):15.4 nM;Apoptosis; HDAC

体外研究：

WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中，WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞（套细胞淋巴瘤）中，WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高，促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡，EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降

体内研究：

WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期（1.4小时）和药物曝露量（Cmax=18 mg/L）。单药给药处理时，耐受性良好。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长，下调ERα的表达

细胞实验：

Cell lines: MM.1S细胞 Concentrations: 3 µM Incubation Time: 16 h Method: 将MM.1S细胞用BTZ (3 nM)和/或tubacin/WT161 (3 µM)处理16小时，然后PBS洗涤细胞，进行后续实验

动物实验：

Animal Models: Female NCr nu/nu mice subcutaneously (sc) implanted with 17β-estradiol-sustained release pellets and inoculated s.c. with 5 × 106 MCF-7 cells suspended in 30% Matrigel Dosages: 80 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Hideshima T, et al. Discovery of selective small-molecule HDAC6 inhibitor for overcoming proteasome inhibitor resistance in multiple myeloma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016, 113(46):13162-13167. 2. Rekha Rao, et al. Treatment with Histone Deacetylase 6-Specific Inhibitor WT-161 Disrupts hsp90 Function, Abrogates Aggresome Formation and Sensitizes Human Mantle Cell Lymphoma Cells to Lethal ER Stress Induced by Proteasome Inhibitor Carfilzomib. Blood. 2010, 116:2856. 3. Hideshima T, et al. HDAC6 inhibitor WT161 downregulates growth factor receptors in breast cancer. Oncotarget. 2017, 8(46):80109-80123.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.181 ml	10.904 ml	21.808 ml
5 mM	0.436 ml	2.181 ml	4.362 ml
10 mM	0.218 ml	1.09 ml	2.181 ml
50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.436 ml

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参考文献

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