| 产品描述： | LY2608204 has been used in trials studying the treatment of Diabetes Mellitus, Type 2. |
| 靶点： |
Glucokinase |
| 体外研究： |
在禁食和餐后葡萄糖水平下,LY2608204以剂量依赖性方式降低血糖.与对照组相比,在使用30 mg/kg的高剂量药物时,对葡萄糖AUC的最大降糖作用可达42%.插值法分析显示在血浆中平均LY2608204浓度为99 ng/mL（179 nM）时发生20％葡萄糖AUC降低,相当于6.9 mg/kg LY2608204剂量.LY2608204的体内血脑屏障通透性导致5分钟后平均脑/血浆比率为0.17,平均总脑水平为0.539 nmol/g. |
| 体内研究： |
LY2608204作用于大鼠胰岛瘤INS1-E细胞,可以刺激葡萄糖代谢,EC50为579 nM。LY2608204可以激活葡萄糖激酶,对10 mM葡萄糖EC50为42 nM,对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖性 |
| 参考文献： |
1. Gupta, M., & Vadde, R. (2019). Insights into the structure–function relationship of both wild and mutant zinc transporter ZnT8 in human: a computational structural biology approach. Journal Of Biomolecular Structure And Dynamics, 1-15. doi: 10.1080/07391102.2019.1567391 |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.786 ml |
8.932 ml |
17.863 ml |
| 5 mM |
0.357 ml |
1.786 ml |
3.573 ml |
| 10 mM |
0.179 ml |
0.893 ml |
1.786 ml |
| 50 mM |
0.036 ml |
0.179 ml |
0.357 ml |
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| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
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