| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
S82557-2mg |
≥98% | ￥518.00 | 10 | - | - | - |
|
S82557-5mg |
≥98% | ￥776.00 | 7 | - | - | - |
|
S82557-25mg |
≥98% | ￥2254.00 | 5 | - | - | - |
|
S82557-50mg |
≥98% | ￥3564.00 | 3 | - | - | - |
|
S82557-100mg |
≥98% | ￥5742.00 | 货期：2-3天 | - | - | - |
|
GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂，其IC50为0.8 nM
| 产品描述： | GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂，其IC50为0.8 nM | ||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点： | Porcupine(Cell-free):0.8 nM;Porcupine | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | GNF-6231具有良好的溶解性。它在高达10 μM的测试浓度下，对200多种靶点以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、转运体、离子通道和核受体，没有明显活性作用。GNF-6231对所有检测的CYP亚型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2细胞透性实验中，它具有高通透性 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、诱导了强效的抗肿瘤作用。GNF-6231对小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血浆蛋白质具有中等结合力（结合比例分别为88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式进行给药时，在临床前动物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范围为72-96%。在静脉注射到小鼠、大鼠和狗中后，相较于在体液中的分布，GNF-6231在组织中分布极少（Vss分别为0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg） | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: TM3 Wnt-Luc细胞和L-cell Wnt3A细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 24 h Method: 将TM3 Wnt-Luc细胞和L-cell Wnt3A细胞共同培养于含2% (vol/vol) FBS的DMEM培养基中，铺于384孔板。加入不同浓度的化合物进行处理。24小时后，检测萤火虫荧光素酶活性 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 裸鼠 Dosages: 3 mg/kg Administration: by oral gavage | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Cheng D, et al. Discovery of Pyridinyl Acetamide Derivatives as Potent, Selective, and Orally Bioavailable Porcupine Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(7):676-80. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20°C;充氩 | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
|
||||||||||||||||||||
| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
沪公网安备 31011702002021号
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京