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产品描述：

GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂，其IC50为0.8 nM

靶点：

Porcupine(Cell-free):0.8 nM;Porcupine

体外研究：

GNF-6231具有良好的溶解性。它在高达10 μM的测试浓度下，对200多种靶点以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、转运体、离子通道和核受体，没有明显活性作用。GNF-6231对所有检测的CYP亚型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2细胞透性实验中，它具有高通透性

体内研究：

GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、诱导了强效的抗肿瘤作用。GNF-6231对小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血浆蛋白质具有中等结合力（结合比例分别为88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式进行给药时，在临床前动物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范围为72-96%。在静脉注射到小鼠、大鼠和狗中后，相较于在体液中的分布，GNF-6231在组织中分布极少（Vss分别为0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）

细胞实验：

Cell lines: TM3 Wnt-Luc细胞和L-cell Wnt3A细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 24 h Method: 将TM3 Wnt-Luc细胞和L-cell Wnt3A细胞共同培养于含2% (vol/vol) FBS的DMEM培养基中，铺于384孔板。加入不同浓度的化合物进行处理。24小时后，检测萤火虫荧光素酶活性

动物实验：

Animal Models: 裸鼠 Dosages: 3 mg/kg Administration: by oral gavage

参考文献：

1. Cheng D, et al. Discovery of Pyridinyl Acetamide Derivatives as Potent, Selective, and Orally Bioavailable Porcupine Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(7):676-80.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20°C;充氩

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.23 ml	11.148 ml	22.297 ml
5 mM	0.446 ml	2.23 ml	4.459 ml
10 mM	0.223 ml	1.115 ml	2.23 ml
50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.446 ml

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参考文献

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