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产品描述：

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍

靶点：

FLT3(Cell-free assay):0.29 nM; Axl(Cell-free assay):0.73 nM;FLT; TAMReceptor; c-Kit

体外研究：

在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达

体内研究：

在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用

细胞实验：

Cell lines: MV4-11细胞 Concentrations: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM Incubation Time: 2 h Method: 用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时，然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量

动物实验：

Animal Models: MV4–11 xenografted mice (Nude mice) Dosages: 1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg Administration: oral

参考文献：

1. Mori M, et al. Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017. 2. Yoko Ueno, et al. Gilteritinib (ASP2215), a Novel FLT3/AXL Inhibitor: Preclinical Evaluation in Combination with Azacitidine in Acute Myeloid Leukemia. Blood. 2016, 128:2830.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.809 ml	9.046 ml	18.093 ml
5 mM	0.362 ml	1.809 ml	3.619 ml
10 mM	0.181 ml	0.905 ml	1.809 ml
50 mM	0.036 ml	0.181 ml	0.362 ml

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参考文献

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