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产品描述：

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM

靶点：

ALK(Cell-free):1.9 nM;ALK

体外研究：

Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变（L1196M），IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM

体内研究：

口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性

细胞实验：

Cell lines: KB细胞 Concentrations: 0.01-100 μM Incubation Time: 72 h Method: --

动物实验：

Animal Models: 通过皮下接种肿瘤的SCID小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服

参考文献：

1. Song Z, et al. Alectinib: a novel second generation anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor for overcoming clinically-acquired resistance. Acta Pharm Sin B. 2015, 5(1):34-7. 2. Kodama T, et al. Selective ALK inhibitor alectinib with potent antitumor activity in models of crizotinib resistance. Cancer Lett. 2014, 351(2):215-21. 3. Ke Yang, et al.Alectinib (CH5424802) antagonizes ABCB1- and ABCG2-mediated multidrug resistance in vitro, in vivo and ex vivo. Exp Mol Med. 2017, 49(3): e303.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.926 ml	9.632 ml	19.265 ml
5 mM	0.385 ml	1.926 ml	3.853 ml
10 mM	0.193 ml	0.963 ml	1.926 ml
50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.385 ml

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参考文献

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