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CH5424802 (Hydrochloride)

    
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CH5424802 (Hydrochloride)

源叶(MedMol)
S82608 一键复制产品信息
1256589-74-8
C30H35ClN4O2
519.0775
9-ethyl-6,6-dimethyl-8-(4-morpholin-4-yl-piperidin-1-yl)-11-oxo-6,11-dihydro-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile monohydrochloride salt; UNII-P9YY73LO6J; Alectinib hydrochloride (JAN); AF-802 hydrochl
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM
靶点: ALK(Cell-free):1.9 nM;ALK
体外研究: Alectinib抑制ALK,IC50为1.9 nM,相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶,对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变(L1196M),IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变,如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y,Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中,alectinib可抑制其细胞增殖,IC50分别为3、4.5和53 nM
体内研究: 口服给药浓度为2-20 mg/kg(q.d.)时,Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤,在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变(改变)的癌症中,Alectinib具有抗肿瘤活性
细胞实验: Cell lines: KB细胞 Concentrations: 0.01-100 μM Incubation Time: 72 h Method: --
动物实验: Animal Models: 通过皮下接种肿瘤的SCID小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服
参考文献: 1. Song Z, et al. Alectinib: a novel second generation anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor for overcoming clinically-acquired resistance. Acta Pharm Sin B. 2015, 5(1):34-7. 2. Kodama T, et al. Selective ALK inhibitor alectinib with potent antitumor activity in models of crizotinib resistance. Cancer Lett. 2014, 351(2):215-21. 3. Ke Yang, et al.Alectinib (CH5424802) antagonizes ABCB1- and ABCG2-mediated multidrug resistance in vitro, in vivo and ex vivo. Exp Mol Med. 2017, 49(3): e303.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.926 ml 9.632 ml 19.265 ml
5 mM 0.385 ml 1.926 ml 3.853 ml
10 mM 0.193 ml 0.963 ml 1.926 ml
50 mM 0.039 ml 0.193 ml 0.385 ml
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参考文献

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