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产品描述：

Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂，具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性

靶点：

JAK1;JAK

体外研究：

INCB039110是有效的、选择性的JAK1抑制剂，对JAK1的选择性分别是对JAK2和JAK3的20和200倍以上。对JAK1、2、3和TYK2的活性分别为2, 63, >2000 和 795 nM

体内研究：

使用临床剂量的INCB039110，无论是其单药给药还是和毒性药剂如gemcitabine组合给药，可在携有胰腺异种移植瘤的小鼠中阻止肿瘤的生长

细胞实验：

Cell lines: Monocyte-Derived Macrophages Concentrations: 1 μM Incubation Time: 1 h Method: Cells were treated with various concentrations of Itacitinib.

动物实验：

Animal Models: Male Sprague-Dawley rats Dosages: 30 mg/kg Administration: s.c.

参考文献：

1. Kettle JG, et al. Inhibitors of JAK-family kinases: an update on the patent literature 2013-2015, part 1. Expert Opin Ther Pat. 2017, 27(2):127-143 2. Jun Li, et al. Abstract 779: Blockade of the IL-6/JAK/STAT3 signaling pathway inhibits pancreatic tumor cell growth in 3D spheroid cultures and in xenograft models . AACR; Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl):Abstract nr 779. 3. Lescoat A, et al. Combined anti-fibrotic and anti-inflammatory properties of JAK-inhibitors on macrophages in vitro and in vivo: Perspectives for scleroderma-associated interstitial lung disease. Biochem Pharmacol. 2020 Aug;178:114103. 4. Chen Y, et al. Zhuye Shigao Decoction Combined with Qingqi Huatan Pills in Alleviating the Acute Exacerbation of Chronic Obstructive Pulmonary Disease (Phlegm-Heat Stagnating in the Lungs) via the IL-6-Mediated JAK1/STAT3 Signaling Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2022 May 6;2022:7942623.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.807 ml	9.033 ml	18.066 ml
5 mM	0.361 ml	1.807 ml	3.613 ml
10 mM	0.181 ml	0.903 ml	1.807 ml
50 mM	0.036 ml	0.181 ml	0.361 ml

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参考文献

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