品牌：源叶(MedMol)

产品编号：S82895 一键复制产品信息

CAS号：133737-32-3

分子式：C₂₃H₂₂ClN₃O₂

分子量：407.893

别名：帕戈隆;2-(7-氯-1,8-萘啶-2-基)-3-(5-甲基-2-氧代己基)异吲哚啉-1-酮;帕格隆;RP 59037;Ip 456;Rp 62955;2-(7-Chloro-1,8-naphthyridin-2-yl)-3-(5-Methyl-2-oxohexyl)isoindolin-1-one

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产品描述：

Pagoclone is an active (+)-enantiomer of the racemate RP 59037. Pagoclone is a partial GABA(A) receptor agonist used for the treatment of panic and anxiety disorders.

靶点：

GABA Receptor

体内研究：

Pagoclone (3 mg/kg, p.o.) has significant anxiolytic-like activity, but at all three doses tested (0.3, 1 and 3 mg/kg p.o.) it produces a significant reduction in the total distance travelled. Pagoclone (3 mg/kg, p.o.) produces a dose-dependent increase in time spent on the open arms compared to control. Pagoclone (1, 3 or 10 mg/kg) lowers the cumulative chain-pulling response in the response sensitivity test. Plasma pagoclone concentrations are dose-dependent but not linear, with plasma concentrations of pagoclone being 0.4±0.1, 1.1±0.2 and 2.2±0.2 ng/mL, respectively. Pagoclone (0.3, 1 or 3 mg/kg) reduces locomotor activity in rats in a dose dependent manner

参考文献：

1. Atack JR, et al. The in vivo properties of pagoclone in rat are most likely mediated by 5'-hydroxy pagoclone. Neuropharmacology. 2006 May;50(6):677-89.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.452 ml	12.258 ml	24.516 ml
5 mM	0.49 ml	2.452 ml	4.903 ml
10 mM	0.245 ml	1.226 ml	2.452 ml
50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.49 ml

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参考文献

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