| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S82994-2mg促销 |
≥99% | ￥232.00 ￥208.00 |
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8 | - | - | - | - |
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≥99% | ￥2150.00 ￥1940.00 |
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| 产品描述： | Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂，IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性，相对其他I型PI3K亚型，Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | PI3Kδ(Cell-free assay):12 nM; PI3Kγ(Cell-free assay):282 nM;PI3K | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Seletalisib是有效的、ATP竞争性的、选择性PI3Kδ抑制剂。在B细胞中，Seletalisib能够阻止B细胞受体激活后的AKT/PKB磷酸。此外，seletalisib抑制N-甲酰肽段所刺激的超氧化物释放。Seletalisib阻止活化T细胞中多种细胞因子的生成，还能抑制B细胞增殖和细胞因子释放。在人体全血检测试验中，seletalisib抑制了B细胞活化时CD69的表达以及anti-IgE介导的嗜碱性细胞脱粒。对seletalisib的选择性进行检测，10 μM的seletalisib对非PI3K激酶群体抑制作用都小于47%。而对非激酶酶（nonkinase enzymes），seletalisib对磷酸二酯酶(PDE)3A、PDE2A1和PDE4D2具有微弱的活性，在10 μM时候，抑制效力在32-74%之间。在55种受体和通道的筛选中，10 μM seletalisib的最高抑制效力只有20%，而其对神经肽Y受体，激活效力为54%。在Ramos细胞中，用anti-IgM刺激B细胞受体后，Seletalisib可有效地抑制AKT磷酸化，IC50为15 nM。在各种原代细胞分析系统中，如纤维母细胞、上皮细胞、内皮细胞和血管平滑肌细胞中，seletalisib仅在那些包含淋巴球的系统发挥显著活性，说明它对表达PI3Kδ的细胞具有功能选择性 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在大鼠体内模型中，Seletalisib可浓度依赖性地抑制anti-CD3抗体诱导的白细胞介素-2的释放，IC50<10 nM。在首次人体试验中，seletalisib的血浆浓度时间分布随着浓度的增加而增加，而与剂量比例没有大偏差。在多次给药后，seletalisib没有产生意外的药物蓄积作用或暴露缺失现象。其表观半衰期（apparent t1/2）约为20小时 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: Ramos B细胞 Concentrations: 0.1 nM-10 μM Incubation Time: 10 min Method: 将逐级稀释的seletalisib和溶于无血清RPMI 1640的anti-human F(ab)2 IgM加入细胞培养基中，孵育10分钟，在冰上冷却。利用离心收集细胞团。通过MSD实验检测胞内磷酸化AKT | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 成年Lewis大鼠（雄性，6-8周龄） Dosages: 0.1-10 mg/kg/500 μl Administration: 口服填喂法 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Allen RA, et al. Seletalisib: Characterization of a Novel, Potent, and Selective Inhibitor of PI3K δ. J Pharmacol Exp Ther. 2017, 361(3):429-440. 2. A Payne, et al. THU0220 Seletalisib, a novel selective pi3kΔ inhibitor with therapeutic potential in inflammation and autoimmunity. Annals of the Rheumatic Diseases. 2017, 76:287-288. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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