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产品描述：

Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) is a potent, selective, orally active and reversible μ-opioid receptor antagonist, with an IC50 of 1.7 nM. Alvimopan monohydrate has selectivity for μ-opioid receptor (Ki=0.47 nM) over κ- and δ-opioid receptors (Kis=100, 12 nM, respectively). Alvimopan monohydrate can be used for the research of postoperative ileus

靶点：

μ Opioid Receptor/MOR

体外研究：

Alvimopan inhibits the loperamide-stimulated [35S]GTPγS binding to membranes containing the cloned human μ-opioid receptor, with an IC50 of 1.7 nM

体内研究：

Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of 113Sn-labelled microspheres in rats. Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats

参考文献：

1. Bourdonnec BL, et, al. Novel trans-3,4-dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidines as mu opioid receptor antagonists with improved opioid receptor selectivity profiles. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):2006-12. 2. Erowele GI, et, al. Alvimopan (Entereg), a Peripherally Acting mu-Opioid Receptor Antagonist For Postoperative Ileus. P T. 2008 Oct;33(10):574-83. 3. Meerveld BG, et, al. Preclinical studies of opioids and opioid antagonists on gastrointestinal function. Neurogastroenterol Motil. 2004 Oct;16 Suppl 2:46-53.

溶解性：

10 mM in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.26 ml	11.298 ml	22.596 ml
5 mM	0.452 ml	2.26 ml	4.519 ml
10 mM	0.226 ml	1.13 ml	2.26 ml
50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.452 ml

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参考文献

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Alvimopan (monohydrate)