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Evobrutinib

    
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Evobrutinib

源叶(MedMol)
S83208 一键复制产品信息
1415823-73-2
C25H27N5O2
429.51418
1-(4-((6-Amino-5-(4-phenoxy-phenyl)-pyrimidin-4-ylamino)-methyl)-piperidin-1-yl)-propenone; 2-Propen-1-one,1-(4-(((6-amino-5-(4-phenoxyphenyl)-4-pyrimidinyl)amino)methyl)-1-piperidinyl)-; Evobrutinib;
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种高度选择性的BTK抑制剂,IC50为37.9 nM,具有潜在的抗肿瘤活性
靶点: BTK(Cell-free assay):37.9 nM;BTK
体外研究: Evobrutinib能抑制BTK的活性,阻止BCR信号通路的激活。它可通过羟基化、水解作用、O-去烷基化、葡萄苷酸化和谷胱甘肽结合代谢
体内研究: Evobrutinib is a novel, highly selective, irreversible BTK inhibitor that potently inhibits BCR- and Fc receptor–mediated signaling.
动物实验: Animal Models: DBA/1J female mice Dosages: 12 mg/kg Administration: o.g.
参考文献: 1. Crawford JJ, et al. Discovery of GDC-0853: A Potent, Selective, and Noncovalent Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor in Early Clinical Development. J Med Chem. 2018, 61(6):2227-2245. 2. Li Z, et al. Discovery of Evobrutinib: An Oral, Potent, and Highly Selective, Covalent Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitor for the Treatment of Immunological Diseases. Drug Test Anal. 2018, doi: 10.1002/dta.2477. 3. Haselmayer P, et al. Efficacy and Pharmacodynamic Modeling of the BTK Inhibitor Evobrutinib in Autoimmune Disease Models. J Immunol. 2019 May 15;202(10):2888-2906.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.328 ml 11.641 ml 23.282 ml
5 mM 0.466 ml 2.328 ml 4.656 ml
10 mM 0.233 ml 1.164 ml 2.328 ml
50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.466 ml
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参考文献

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