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产品描述：

I-BET282 is a pan-inhibitor of all eight BET bromodomains, and selectivity over other representative bromodomain-containing proteins. I-BET282 shows pIC50s ranging 6.4-7.7 for BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), and BRD4 (BD1/BD)

靶点：

Epigenetic Reader Domain

体外研究：

I-BET282 has a weak inhibition of the hERG potassium ion channel (pIC50 4.4-5.1 in a variety of assay formats). I-BET282 shows a low potential to inhibit CYP proteins in vitro, with no evidence of time-dependent inhibition of 2D6 or 3A4

体内研究：

I-BET282 (Male CD1 Mice; 3 mg/kg-p.o.; 1 mg/kg-i.v.) treatment shows the Clb, LBF, Vss, t1/2 (i.v.), and F values of 23 mL/min/kg, 19%, 1.9 L/kg, and 51%, respectively. I-BET282 (Male Wistar Han Rats; 1 mg/kg; p.o.) treatment shows the AUC0-t, Cmax and Tmax values of 467 ng h/mL, 125 ng/mL, and 1 hour, respectively

参考文献：

1. Jones KL, et al. Discovery of a Novel Bromodomain and Extra Terminal Domain (BET) Protein Inhibitor, I-BET282E, Suitable for Clinical Progression. J Med Chem. 2021;64(16):12200-12227.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.22 ml	11.098 ml	22.196 ml
5 mM	0.444 ml	2.22 ml	4.439 ml
10 mM	0.222 ml	1.11 ml	2.22 ml
50 mM	0.044 ml	0.222 ml	0.444 ml

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参考文献

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