| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S83255-2mg买3赠1 |
99.80% | ￥210.00 |
4 | - | - | - | - |
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S83255-5mg买3赠1 |
99.80% | ￥330.00 |
6 | - | - | - | - |
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S83255-10mg买3赠1 |
99.80% | ￥490.00 |
6 | - | - | - | - |
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S83255-25mg买3赠1 |
99.80% | ￥650.00 |
6 | - | - | - | - |
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S83255-50mg买3赠1 |
99.80% | ￥1120.00 |
5 | - | - | - | - |
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S83255-100mg买3赠1 |
≥98% | ￥1900.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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S83255-200mg |
≥98% | ￥2980.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | BCL6 BTB(Cell-free assay):35 μM;Apoptosis; BCL | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | FX1能破坏BCL6抑制复合体的形成、使BCL6靶基因失活，模拟表达携带辅阻遏物结合位点突变的BCL6的小鼠表型。FX1在体内外抑制ABC-DLBCL细胞，在离体实验中也抑制人来原代ABC-DLBCL样本。FX1对BCL6特异，比天然BCL6配体SMRT更具有亲和力。FX1诱导DLBCL细胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到显著抑制。FX1比其之前几代的BCL6抑制剂更为有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的结合有效300倍以上 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在携带DLBCL移植瘤的小鼠中，低剂量FX1可诱导肿瘤的消退。在SCID小鼠中，FX1的半衰期约为12小时。经FX2处理过后，取小鼠的肺部、肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和特定器官的骨髓进行切片H&E染色观察，没有显著毒性、炎症和感染迹象。对FX-1处理过的小鼠的外周血细胞进行计数以及对血清化学进行检验，发现参数正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可导致显著的DLBCLs抑制，不仅阻止移植瘤的生长，也可引起使其从原来体积发生缩减。在低至25 mg/kg的浓度下，能到到最大效应。TUNEL和Ki67染色实验证明，FX1比79-6能诱导更多的细胞凋亡和生长阻滞 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: DLBCL细胞, SUDHL-6细胞 Concentrations: 50 μM Incubation Time: 30 min Method: 使用BCL6, SMRT, BCOR, 或IgG对照抗体对经FX1或vehicle处理过的SUDHL-6细胞（DLBCL细胞）进行定量ChIP实验 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: SCID mice bearing SUDHL-6 xenografts Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Cardenas MG, et al. Rationally designed BCL6 inhibitors target activated B cell diffuse large B cell lymphoma. J Clin Invest. 2016, 126(9):3351-62. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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