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产品描述：

Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂，IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长，而不影响正常细胞

靶点：

CREB:81 nM;EpigeneticReaderDomain

体外研究：

666-15可有效地抑制癌细胞生长。在MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中，666-15的GI50值分别为73 nM和46 nM。在A549和MCF-7细胞中，666-15同样也具有较强的活性，GI50分别为0.47 μM和0.31 μM。在不依赖于直接的CREB或CBP结合反应的活细胞中，666-15可抑制CREB的转录活性

体内研究：

在体内MDA-MB-468异种移植瘤模型中，666-15可完全地抑制肿瘤生长，而没有明显毒性。对小鼠腹腔注射10 mg/kg的666-15，耐受性良好

细胞实验：

Cell lines: HEK 293T细胞 Concentrations: 0.05, 0.1, 0.5 μM Incubation Time: -- Method: 用不同浓度的666-15对HEK 293T细胞进行处理，然后用forskolin处理。通过qRT-PCR分析Nurr1/NR4A2的相对mRNA水平

动物实验：

Animal Models: 6-8周龄BALB/c裸小鼠，在其右翼皮下接种了MDA-MB-468细胞形成肿瘤 Dosages: 10 mg/kg Administration: IP

参考文献：

1. Xie F, et al. Identification of a Potent Inhibitor of CREB-Mediated Gene Transcription with Efficacious in Vivo Anticancer Activity. J Med Chem. 2015, 58(12):5075-87.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.612 ml	8.058 ml	16.115 ml
5 mM	0.322 ml	1.612 ml	3.223 ml
10 mM	0.161 ml	0.806 ml	1.612 ml
50 mM	0.032 ml	0.161 ml	0.322 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献(2篇)

2. [IF=3.943] Si-wei Wang et al."Hesperetin, a SIRT1 activator, inhibits hepatic inflammation via AMPK/CREB pathway."Int Immunopharmacol. 2020 Dec;89:107036 1. Wang, Si-wei, et al. "Hesperetin, a SIRT1 activator, inhibits hepatic inflammation via AMPK/CREB pathway." International Immunopharmacology 89 (2020): 107036.https://doi.org/10.1016/j.intimp.2020.107036

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CREB inhibitor (666-15)