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产品描述：

Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) is an orally delivered kinase inhibitor that specifically targets the mutant forms of EGFR including T790M, and the Ki values for EGFRL858R/T790M and EGFRWT are 21.5 nM and 303.3 nM, respectively.

靶点：

EGFRL858R/T790M:21.5 nM (Ki);EGFRT790M:303.3 nM (Ki);Others

体外研究：

Rociletinib (0.1 μM) inhibits EGFR potently and irreversibly, and inhibits more than 50% of 23 targets. Rociletinib potently and selectively inhibits growth of NSCLC cells expressing mutant EGFR and induces apoptosis. Rociletinib resistant NSCLC cell lines are sensitive to AKT inhibition

体内研究：

Rociletinib (100 mg/kg/day, p.o.) demonstrates anti-tumor activity in NSCLC EGFR mutant xenograft models. Rociletinib (50 mg/kg bid, p.o.) demonstrates anti-tumor activity in human EGFR-L858R and EGFR-L858R-T790M expressing transgenic mice

参考文献：

1. Walter AO, et al. Discovery of a mutant-selective covalent inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC. Cancer Discov. 2013 Sep 25.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.571 ml	7.856 ml	15.712 ml
5 mM	0.314 ml	1.571 ml	3.142 ml
10 mM	0.157 ml	0.786 ml	1.571 ml
50 mM	0.031 ml	0.157 ml	0.314 ml

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参考文献

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CO-1686 (hydrobromide)