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产品描述：

Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂，IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化

靶点：

IRE1α(Cell-free):0.6 μM;IRE1

体外研究：

在INS-1细胞中，KIRA6可通过Tg抑制IRE1α的自我磷酸化、通过Tm浓度依赖性地抑制XBP1 mRNA剪接

体内研究：

在内质网应激反应诱导的视网膜变性大鼠模型中，通过玻璃体腔内注射KIRA6可维持感光功能活力。在Akita糖尿病小鼠中，全身系统性给药可保护胰腺β细胞、增加胰岛素并降低高血糖症。在体内多种细胞和啮齿类动物具有内质网压力的组织中，KIRA6抑制IRE1α、维持细胞活力和功能。在BALB/c小鼠中，通过腹腔注射10 mg/kg的KIRA6，研究其药代动力学发现：KIRA6具有良好的血药AUC水平 (AUC 0-24h = 14.3 μM*h)、中等适度的清除率（22.4 mL/min/kg）。其体内半衰期为3.9小时，Cmax为3.3 μM，在给药后4 h和8 h，其血浆浓度分别为1.2 μM和0.33 μM

细胞实验：

Cell lines: THP-1 cells Concentrations: 0.5 μM Incubation Time: 4 h Method: Cells were treated with various concentrations of drug.

动物实验：

Animal Models: BALB/c小鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Ghosh R, et al. Allosteric inhibition of the IRE1α RNase preserves cell viability and function during endoplasmic reticulum stress. Cell. 2014, 158(3):534-48.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.929 ml	9.643 ml	19.285 ml
5 mM	0.386 ml	1.929 ml	3.857 ml
10 mM	0.193 ml	0.964 ml	1.929 ml
50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

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参考文献

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