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产品描述：

RA190, a bis-benzylidine piperidon, inhibits proteasome function by covalently binding to cysteine 88 of ubiquitin receptor RPN13.

靶点：

IC50: 0.15 μM (HeLa cell);Proteasome

体外研究：

RA190 covalently binds to cysteine 88 of ubiquitin receptor RPN13 in the 19S regulatory particle and inhibits proteasome function, triggering rapid accumulation of polyubiquitinated proteins. Multiple myeloma (MM) lines, even those resistant to bortezomib, are sensitive to RA190 via endoplasmic reticulum stress-related apoptosis. RA190 stabilizes targets of human papillomavirus (HPV) E6 oncoprotein, and preferentially kills HPV-transformed cells

体内研究：

RA190 distributes to plasma and major organs excepting brain, and inhibits proteasome function in skin and muscle. RA190 administration profoundly reduces growth of multiple myeloma and ovarian cancer xenografts, and oral RA190 treatment retards HPV16+ syngeneic mouse tumor growth, without impacting spontaneous HPV-specific CD8+ T cell responses

参考文献：

1. Anchoori RK, et al. A bis-benzylidine piperidone targeting proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 as a therapy for cancer. Cancer Cell. 2013 Dec 9;24(6):791-805.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.676 ml	8.379 ml	16.757 ml
5 mM	0.335 ml	1.676 ml	3.351 ml
10 mM	0.168 ml	0.838 ml	1.676 ml
50 mM	0.034 ml	0.168 ml	0.335 ml

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参考文献

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