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产品描述：

LB-100 is a water soluble protein phosphatase 2A (PP2A) inhibitor. Phase 1.

靶点：

Phosphatase

体外研究：

在胰腺癌异种移植小鼠模型中, LB-100（2 mg/kg,i.p.）可增加化疗药物阿霉素的疗效.LB-100使肿瘤表面血流速度和肿瘤微血管密度增加

体内研究：

与对照组相比,LB-100使细胞内阿霉素浓度升高约2.5倍,并增加肿瘤细胞对阿霉素的敏感性。LB-100使血管内皮生长因子分泌增加,从而促进HIF-1α-VEGF介导的血管生成。LB-100对BxPc-3（IC50：2.3 μM）和Panc-1（IC50：1.7 μM）细胞的生长有明显抑制效果。经LB-100处理后,BxPc-3、SW1990和Panc-1细胞肿的PP2A活性下降30-50%

细胞实验：

Cytotoxicity is conducted by using a Cell Counting Kit-8. Cells are seeded in 96-well plates with a density of 3000 cells per well and are assessed after treatments following the CCK-8 protocol. Relative cytotoxicity is expressed as a percentage of speci?c controls. (Only for Reference)

参考文献：

1. Bai X, et al. Inhibition of protein phosphatase 2A sensitizes pancreatic cancer to chemotherapy by increasing drug perfusion via HIF-1α-VEGF mediated angiogenesis. Cancer Lett. 2014 Oct 7. pii: S0304-3835(14)00589-8. 2. Fu QH, et al. LB-100 sensitizes hepatocellular carcinoma cells to the effects of sorafenib during hypoxia by activation of Smad3 phosphorylation. Tumour Biol. 2016 Jun;37(6):7277-8 3. Bai XL, et al. Inhibition of protein phosphatase 2A enhances cytotoxicity and accessibility of chemotherapeutic drugs to hepatocellular carcinomas. Mol Cancer Ther. 2014 Aug;13(8):2062-72.

溶解性：

Soluble in H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.727 ml	18.635 ml	37.27 ml
5 mM	0.745 ml	3.727 ml	7.454 ml
10 mM	0.373 ml	1.864 ml	3.727 ml
50 mM	0.075 ml	0.373 ml	0.745 ml

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参考文献

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