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产品描述：

CGP60474, a highly potent anti-endotoxemic agent, is a potent cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor (IC50 values are 26, 3, 4, 216, 10, 200 and 13 nM for CDK1/B, CDK2/E, CDK2/A, CDK4/D, CDK5/p25, CDK7/H and CDK9/T, respectively). CGP60474 is a selective and ATP-competitive PKC inhibitor

靶点：

PKC;CDK1-Cyclin B:26 nM (IC50);CDK2/cyclinE:3 nM (IC50);cdk2/cyclin A:4 nM (IC50);Cdk5/p25:10 nM (IC50);CDK7/cyclin H:200 nM (IC50);CDK9/cycT:13 nM (IC50);CDK4/cyclin D:216 nM (IC50);VEGFR; CDK; PKC

体内研究：

CGP-60474 (10 mg/kg; i.p.) inhibits the IL-6 level and increases the survival rate in the LPS endotoxemia model

参考文献：

1. Jorda R, et al. How Selective Are Pharmacological Inhibitors of Cell-Cycle-Regulating Cyclin-Dependent Kinases?. J Med Chem. 2018;61(20):9105-9120. 2. Han HW, et al. LINCS L1000 dataset-based repositioning of CGP-60474 as a highly potent anti-endotoxemic agent. Sci Rep. 2018;8(1):14969. Published 2018 Oct 8. 3. Stanetty P, et al. Novel and efficient access to phenylamino-pyrimidine type protein kinase C inhibitors utilizing a Negishi cross-coupling strategy. J Org Chem. 2005;70(13):5215-5220.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.81 ml	14.052 ml	28.104 ml
5 mM	0.562 ml	2.81 ml	5.621 ml
10 mM	0.281 ml	1.405 ml	2.81 ml
50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.562 ml

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参考文献

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