货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉
S83843-5mg促销	99.00%	￥220.00 ￥176.00 S83843-5mg ￥176.00 现货	10 0 10	-	-	-	-
S83843-10mg促销	99.00%	￥380.00 ￥304.00 S83843-10mg ￥304.00 现货	11 >10	-	-	-	-
S83843-25mg促销	≥99%	￥690.00 ￥552.00 S83843-25mg ￥552.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-	-
S83843-100mg	≥99%	￥2190.00 S83843-100mg ￥2190.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-	-

大包装询价收藏产品

加入购物车

产品描述：

PT2385是HIF-2α拮抗剂，在荧光素酶试验中EC50为27 nM，没有明显的脱靶效应

靶点：

HIF-2α(Cell-free assay):27 nM(EC50);HIF/HIFProlyl-Hydroxylase; HIF

体外研究：

PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中，PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达，包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时，PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达

体内研究：

PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度（110%），低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药，PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究，10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%，半衰期为3.3小时。在狗中，PT2385的口服生物利用度为87%，半衰期为11小时。对携瘤小鼠（透明细胞性肾细胞癌）处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用

细胞实验：

Cell lines: 786-O细胞 Concentrations: 20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM Incubation Time: 44 h Method: 将7500个786-O细胞置于180 μL生长培养基，接种至96孔板的每一个孔内。4小时后，加入连续稀释过后的化合物，终浓度为0, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM。每一种浓度重复两次（复孔）。孵育20小时后，吸走培养基，重新加入新鲜180 μL生长培养基和化合物。24小时后，检测VEGFA浓度

动物实验：

Animal Models: 雄性CD1小鼠 Dosages: 3 mg/kg (IV)；10 mg/kg (PO) Administration: IV或PO

参考文献：

1. Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate ( S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018, 61(21):9691-9721. 2. Wallace EM, et al. A Small-Molecule Antagonist of HIF2α Is Efficacious in Preclinical Models of Renal Cell Carcinoma. Cancer Res. 2016, 76(18):5491-500.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.609 ml	13.043 ml	26.086 ml
5 mM	0.522 ml	2.609 ml	5.217 ml
10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.609 ml
50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置

PT-2385