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产品描述：

PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂，对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。

靶点：

FGFR1(Cell-free assay):0.6 nM; FGFR2(Cell-free assay):1.3 nM; FGFR3(Cell-free assay):4.1 nM; CSF1R(Cell-free assay):8.1 nM; FGFR4(Cell-free assay):19.3 nM;c-Fms; FGFR; CSF-1R

体外研究：

PRN1371是一种FGFR1-4的不可逆性抑制剂。PRN1371具有高的生化效力和细胞活性(FGFR1 IC50 = 0.6 nM, SNU16 IC50 = 2.6 nM)、持续的靶点结合(FGFR1 occupancy 24 h = 96%)。在浓度为1 μM时，hERG的抑制程度小于30%。具有良好的药物稳定性，BME反应Kd > 100 μM。溶解性、口服生物利用度良好

体内研究：

向大鼠进行静脉注射给药，研究PRN1371的药代动力学特征发现，PRN1371具有快速清除率（Cl = 160 ml/min/kg），口服给药（20 mg/kg，p.o）具有高的口腔暴露、接触(AUC = 4348 h·ng/mL)，半衰期为3.8小时。在大鼠、犬类和食蟹猴中，PRN1371静脉注射都会具体快的清除率，而猴与大鼠和狗在口服暴露量和生物利用度方面具有较大的物种差异。在大鼠中，口服给药后具有高的暴露量(e.g., Cmax = 1785 ng/mL, AUC = 4348 ng·h/mL)，生物利用度（F）>100%，说明20 mg/kg PRN1371在大鼠中能够被良好地吸收，清除进程不完全饱和。对大鼠来说，静脉注射(t1/2 = 0.8 h)和口服给药(t1/2 = 3.8 h)两种给药途径的半衰期具有较大差异，说明口服给药后清除可能达到饱和。在狗中，口服吸收度和生物利用度（F<15%）较低。在SNU16胃癌移植瘤小鼠模型中，PRN1371诱导肿瘤体积剂量依赖性的减少，在最高剂量10 mg/kg b.i.d处理27天的情况下，肿瘤生长抑制可高达68%。所有检测剂量耐受良好，未发现有显著的体重下降现象

细胞实验：

Cell lines: HUVECs Concentrations: -- Incubation Time: 1 h Method: 将HUVECs培养于含10% FBS的培养基中，并以30000细胞/孔的密度接种于96孔板，培养过夜。然后将HUVECs转移至无血清培养基孵育1小时，之后进行化合物处理，将系列浓度化合物加入细胞中，37℃下处理1小时。然后用50 ng/mL FGF2或50 ng/ml VEGF刺激细胞10分钟，加入预冷的PSB终止反应，洗涤细胞三次以移除培养基。检测ERK磷酸化水平

动物实验：

Animal Models: SNU16 gastric cancer xenograft mouse model Dosages: 10 mg/kg Administration: oral

参考文献：

1. Brameld KA, et al. Discovery of the Irreversible Covalent FGFR Inhibitor 8-(3-(4-Acryloylpiperazin-1-yl)propyl)-6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (PRN1371) for the Treatment of Solid Tumors. J Med Chem. 2017, 60(15):6516-6527.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.781 ml	8.905 ml	17.811 ml
5 mM	0.356 ml	1.781 ml	3.562 ml
10 mM	0.178 ml	0.891 ml	1.781 ml
50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.356 ml

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参考文献

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