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产品描述：

Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor, with IC50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively. Darovasertib has the potential for uveal melanoma research

靶点：

PKCα:1.9 nM (IC50);PKCθ:0.4 nM (IC50);GSK3β:3.1 μM (IC50);PKC

体外研究：

口服给药后，蛋白激酶 C 抑制剂 Darovasertib (LXS196) 结合并抑制 PKC，从而阻止 PKC 介导的信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。PKC 是一种在某些类型癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与肿瘤细胞的分化、增殖、侵袭和存活

体内研究：

Darovasertib (LXS196；化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg，PO，小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤异种移植模型中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 Animal Model: Mice implanted with 92.1 GNAQ mutant uveal melanoma cells. Dosage: 15, 30, 75, 150 mg/kg Administration: P.O. (bid) for 35 days Result: Dose-dependently suppressed the tumor growth.

参考文献：

1. Protein Kinase C Inhibitor LXS196 2. US20180179181.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.117 ml	10.583 ml	21.166 ml
5 mM	0.423 ml	2.117 ml	4.233 ml
10 mM	0.212 ml	1.058 ml	2.117 ml
50 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.423 ml

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参考文献

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