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产品描述：

NSC232003 is a highly potent and cell-permeable UHRF1 inhibitor, which inhibits DNA methylation in vitro and disrupts DNMT1/UHRF1 interactions at a cellular level.

靶点：

UHRF1;E1/E2/E3Enzyme

体外研究：

NSC232003 是一种尿嘧啶衍生物，可从 NCI/DTP 存储库免费获得，它为开发高效且可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂提供了多用途先导，从而能够剖析 DNA 甲基化遗传。NSC232003 确实是一种有效的 DNA 甲基化抑制剂，表明这种特殊的核苷酸支架可以为有效的 UHRF1 抑制剂的设计提供通用的基础。NSC232003 预计在 pH 7 时部分去质子化，因为 NSC232003 中嘧啶环中酸性更强的亚胺氮的 pKa 值为 7.6。U251 神经胶质瘤细胞与最有效的化合物 NSC232003 孵育 4 小时后，DNMT1/UHRF1 相互作用显著降低，在 15 μM 时表现出 50% 的相互作用抑制以及通过 ELISA 测量的整体 DNA 胞嘧啶去甲基化的诱导

参考文献：

1. Myrianthopoulos V, et al. Tandem virtual screening targeting the SRA domain of UHRF1 identifies a novel chemical tool modulating DNA methylation. Eur J Med Chem. 2016 May 23;114:390-6.

溶解性：

Soluble in H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	5.912 ml	29.562 ml	59.123 ml
5 mM	1.182 ml	5.912 ml	11.825 ml
10 mM	0.591 ml	2.956 ml	5.912 ml
50 mM	0.118 ml	0.591 ml	1.182 ml

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参考文献

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