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产品描述：

PTP1B-IN-2 is a potent protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitor with an IC50 of 50 nM

靶点：

IC50: 50 nM (PTP1B);Phosphatase

体外研究：

PTP1B-IN-2 对 PTP1B 的选择性比 SHP-2 和 LAR 高 40 倍以上，对 PTP1B 的选择性比高度同源的 TCPTP 高 15 倍。PTP1B-IN-2 深入活性位点口袋，与催化位点的关键残基形成多个氢键和疏水相互作用。PTP1B结构域与配体的结合特征表明 PTP1B-IN-2 是一种 ABC 型抑制剂，不仅与催化位点相互作用，还与 B 位点和 C 位点相互作用。PTP1B-IN-2 在浓度为 15 μM 和 30 μM 时极大地增强胰岛素介导的 IRβ 磷酸化。在用 PTP1B-IN-2 处理的 L6 肌管中，胰岛素刺激的葡萄糖摄取也显著增加，在 5、10 和 20 μM 时，这种增加分别为 16.0%、19.0% 和 38.1%

参考文献：

1. Liu P, et al. Discovery of novel, high potent, ABC type PTP1B inhibitors with TCPTP selectivity and cellular activity. Eur J Med Chem. 2016 Aug 8;118:27-33.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.469 ml	7.344 ml	14.689 ml
5 mM	0.294 ml	1.469 ml	2.938 ml
10 mM	0.147 ml	0.734 ml	1.469 ml
50 mM	0.029 ml	0.147 ml	0.294 ml

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参考文献

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