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产品描述：

GW-311616 is a potent, orally bioavailable, long duration and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor with IC50 value of 22 nM and Ki value of 0.31 nM

靶点：

IC50: 22 nM (HNE)[1] Ki: 0.31 nM (HNE);Others

体内研究：

GW-311616 (2 mg/kg; oral administration) rapidly abolishes the circulation of neutrophil elastase (NE) in dogs, while >90% inhibition is maintained for 4 days. This prolonged effect is independent to be due to penetration of neutrophils in bone marrow by orally administrated GW-311616. GW-311616 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 1.1 hours and 1.5 hours for dog (2 mg/kg, oral), rat (2 mg/kg, oral), respectively

参考文献：

1. Ohbayashi H,et al. Neutrophil elastase inhibitors as treatment for COPD. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Jul;11(7):965-80. 2. Jiang KL, et al. Neutrophil elastase and its therapeutic effect on leukemia cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4165-4172. 3. Macdonald SJ, et al. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable, long duration inhibitor of human neutrophil elastase--GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.304 ml	11.521 ml	23.042 ml
5 mM	0.461 ml	2.304 ml	4.608 ml
10 mM	0.23 ml	1.152 ml	2.304 ml
50 mM	0.046 ml	0.23 ml	0.461 ml

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GW311616

(3S,3AS,6AR)-3-ISOPROPYL-1-(METHANESULFONYL)-4-[4-(1-PIPERIDINYL)-2(E)-BUTENOYL]PERHYDROPYRROLO[3,2B]PYRROL-2(1H)-ONE HYDROCHLORIDE

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