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产品描述：

MP-A08 is a highly selective ATP competitive sphingosine kinase (SPHK1) inhibitor that targets both SphK1 and SphK2 with Ki values of 6.9 ± 0.8 μM and 27 ± 3 μM, respectively

靶点：

S1PReceptor

体外研究：

MP-A08 blocks pro-proliferative signalling pathways, induces mitochondrial-associated apoptosis in a SK-dependent manner, and reduces the growth of human lung adenocarcinoma tumours in a mouse xenograft model by both inducing tumour cell apoptosis and inhibiting tumour angiogenesis. MP-A08 inhibit SphK2, cause a decrease in EC barrier integrity in vitro in both cell type.

体内研究：

MP-A08 suppresses the growth of human lung tumor xenografts in mice.

参考文献：

1. Pitman MR et al. A selective ATP-competitive sphingosine kinase inhibitor demonstrates anti-cancer properties. Oncotarget, 2015 Mar 30, 6(9):7065-83. 2. Dimasi DP et al. Examining the Role of Sphingosine Kinase-2 in the Regulation of Endothelial Cell Barrier Integrity. Microcirculation, 2016 Apr, 23(3):248-65.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.924 ml	9.622 ml	19.244 ml
5 mM	0.385 ml	1.924 ml	3.849 ml
10 mM	0.192 ml	0.962 ml	1.924 ml
50 mM	0.038 ml	0.192 ml	0.385 ml

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参考文献

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