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S84687

GI254023X,ADAM10金属蛋白酶抑制剂

源叶 98%(HPLC)
  • 英文名:
  • GI254023X
  • 别名:
  • GI4023;(2R)-N-\ [(1S)-2,2-二甲基-1-\ [(甲氨基)羰基]-丙基]-2-\ [(1S)-1-\ [甲酰(羟基)氨基] 乙基]-5-苯基戊酰胺
  • CAS号:
  • 260264-93-5
  • 分子式:
  • C21H33N3O4
  • 分子量:
  • 391.5
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  • 介绍: 产品介绍:GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂,对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM IC50值: 5.3 nM (ADAM10) 去整合素金属蛋白酶10(也称为ADAM10或CDw156或 CD156c)是在人体内经ADAM10基因编码的蛋白质.ADAM10 (EC#: 3.4.24.81)是一种脱落酶,对多肽水解反应具有广泛的特异性.由GSK合成的GI 254023X 对ADAM10的抑制作用是对ADAM17的100倍.GI 254023X可减少ECV-304转染子对分形素(fractilkine)的组成型切割.体外实验:之前的研究报道,化合物GI254023X仅对ADAM10具有可比性的抑制效力,且以减少了超过100倍的效力阻滞TACE.体内实验:为了检验GI254023X在体内抑制Hla介导的内皮屏障破坏能力,在小鼠皮下注射重组毒素,在3天周期内给小鼠腹腔内注射GI254023X,随后进行Miles试验.结果表明,尽管所有的实验动物都死于该致命挑战,GI254023X用药的小鼠在外表看起来没那么严重,且死亡时间有所延后. 临床试验:目前GI254023X处于临床前发展阶段,还没有进行临床试验.
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