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产品描述：

Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301) is a potent, selective endothelin receptor(ETA receptor) antagonist. IC50 value: Target: ETA receptor

靶点：

Endothelin Receptor;EndothelinReceptor

体内研究：

Avosentan (0.003-3 mg/kg，梯度剂量静脉注射，每次间隔 30 分钟) 可抑制 ETB 受体介导的作用，从而导致麻醉大鼠出现急性液体潴留。
Avosentan (0.1-100 mg/kg，灌胃，单次给药或每日一次，持续 5 周) 在不引起大鼠液体潴留的剂量下，对高血压肾病具有保护作用。
Avosentan (0.003%-0.3%，滴眼，每日两次，持续 5 天) 以剂量依赖性方式降低青光眼猴眼的眼压 (IOP)。

参考文献：

1. Baltatu OC, Iliescu R, Zaugg CE, Reckelhoff JF, Louie P, Schumacher C, Campos LA. Antidiuretic effects of the endothelin receptor antagonist avosentan. Front Physiol. 2012;3:103. 2. Konieczka K, Meyer P, Schoetzau A, Neutzner A, Mozaffarieh M, Flammer J. Effect of avosentan (SPP-301) in porcine ciliary arteries. Curr Eye Res. 2011 Feb;36(2):118-24. 3. Mann JF, Green D, Jamerson K, Ruilope LM, Kuranoff SJ, Littke T, Viberti G; ASCEND Study Group. J Am Soc Nephrol. 2010 Mar;21(3):527-35. 4. Dieterle W, Hengelage T. Absolute bioavailability and pharmacokinetics of avosentan in man. Int J Clin Pharmacol Ther. 2009 Sep;47(9):587-94. 5. Effect of SPP 301, an Endothelin Antagonist, on Intraocular Pressure in Glaucomatous Monkey Eyes By Wang, Rong-Fang; Podos, Steven M.; Serle, Janet B.; Baltatu, Ovidiu C. From Current Eye Research (2011), 36(1), 41-46.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.085 ml	10.427 ml	20.855 ml
5 mM	0.417 ml	2.085 ml	4.171 ml
10 mM	0.209 ml	1.043 ml	2.085 ml
50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.417 ml

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参考文献

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