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产品描述：

AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。

靶点：

P2X7 Receptor

体外研究：

拮抗剂 AZD9056 在 HEK-hP2X7 细胞系中阻断 P2X7 受体，IC50 为 11.2 nM，表明该拮抗剂对 P2X7 受体具有高选择性。P2X7-受体拮抗剂 AZD9056 对小鼠小胶质细胞 BV2 细胞具有明显的抑制作用 (IC50=1-3 μM)。AZD9056 是 BCRP 抑制剂，弱抑制 BCRP 介导的甲氨蝶呤转运 (IC50=92 μM)。

体内研究：

AZD9056 处理可发挥止痛和抗炎作用。诱导的白细胞介素 (IL) -1β、IL-6、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、基质金属蛋白酶-13 (MMP-13)、P物质 (SP) 和前列腺素E2 (PGE2) 的表达上调。AZD9056可逆转软骨组织中 MIA 的作用。

参考文献：

1. Seeland S, et al. ATP-induced cellular stress and mitochondrial toxicity in cells expressing purinergic P2X7 receptor. Pharmacol Res Perspect. 2015 Mar;3(2):e00123.
2. Elsby R, et al. In vitro risk assessment of AZD9056 perpetrating a transporter-mediated drug-drug interaction with methotrexate. Eur J Pharm Sci. 2011 May 18;43(1-2):41-9.
3. Hu H, et al. Blocking of the P2X7 receptor inhibits the activation of the MMP-13 and NF-κB pathways in the cartilage tissue of rats with osteoarthritis. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1922-1932.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.196 ml	10.978 ml	21.956 ml
5 mM	0.439 ml	2.196 ml	4.391 ml
10 mM	0.22 ml	1.098 ml	2.196 ml
50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.439 ml

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AZD9056 (hydrochloride)

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