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产品描述：

AGN-195183 (IRX-5183) is a potent and selective agonist of RARα (Kd=3 nM) with improved binding selectivity relative to AGN 193836. AGN-195183 has no activity on RARβ/γ.

靶点：

IC50 value: 3 nM (Kd); 200 nM (EC80, RAR Trans)

体外研究：

AGN-195183 (IRX-5183; Compound 4) inhibits the growth of breast cancer cell lines, and is inactive in an in vivo model of topical irritation. AGN-195183 and ATRA inhibit growth of the human breast cancer cell lines, T-47D and SK-BR-3. AGN-195183 does not cause the topical irritation induced by the RARa-selective retinoid, Am-580. AGN-195183 is currently in Phase I/IIA clinical trials in cancer patients.

参考文献：

1. Beard RL, et al. Synthesis and biological activity of retinoic acid receptor-alpha specific amides. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Nov 4;12(21):3145-8.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.284 ml	11.419 ml	22.838 ml
5 mM	0.457 ml	2.284 ml	4.568 ml
10 mM	0.228 ml	1.142 ml	2.284 ml
50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.457 ml

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参考文献

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