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产品描述：

Orteronel (TAK-700) is a highly selective inhibitor of human 17,20-lyase (CYP17) with IC50 of 38 nM, and exhibits >1000-fold selectivity over other CYPs such as 11-hydroxylase and CYP3A4

靶点：

CYP17;P450

体内研究：

Orteronel (1 mg/kg, p.o.) results in favorable pharmacokinetic parameters with Tmax, Cmax, t1/2 and AUC0-24 hours of 1.7 hours, 0.147 μg/mL, 3.8 hours and 0.727 μg/mL, respectively. In cynomolgus monkeys, oral treatment of Orteronel at a dose of 1 mg/kg markedly reduces serum testosterone and dehydroepiandrosterone (DHEA) levels

参考文献：

1. Yamaoka M, et al. Orteronel (TAK-700), a novel non-steroidal 17,20-lyase inhibitor: effects on steroid synthesis in human and monkey adrenal cells and serum steroid levels in cynomolgus monkeys. J Steroid Biochem Mol Biol. 2012 Apr;129(3-5):115-28. 2. Kaku, Tomohiro., et al. Discovery of orteronel (TAK-700), a naphthylmethylimidazole derivative, as a highly selective 17,20-lyase inhibitor with potential utility in the treatment of prostate cancer. From Bioorganic & Medicinal Chemistry (2011), 19(21), 6

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.254 ml	16.268 ml	32.536 ml
5 mM	0.651 ml	3.254 ml	6.507 ml
10 mM	0.325 ml	1.627 ml	3.254 ml
50 mM	0.065 ml	0.325 ml	0.651 ml

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参考文献

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