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产品描述：

SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively.

靶点：

PIM1;PIM2;Pim

体外研究：

SMI-16a 对 Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用。用 Pim-2 短干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理成功恢复了上述所有抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。SMI-16a 处理可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号，同时抑制 TGF-β 信号

体内研究：

小鼠对 SMI-16a 的腹腔耐受剂量为每天 50 mg/kg，持续 5 天，而 100 mg/kg 则具有明显的毒性。每周用 SMI-16a 处理动物 5 天可使肿瘤生长减少约 50%，并且不会导致体重减轻。亚慢性给药 SMI-16a 不会影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平，表明该化合物没有骨髓抑制作用。SMI-16a 对肝脏没有毒性，因为白蛋白、碱性磷酸酶和丙氨酸转氨酶水平没有变化。在 MM 动物模型中，SMI-16a 可有效防止骨质破坏，同时抑制 MM 肿瘤的生长

参考文献：

1. Xia Z, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):74-86. 2. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 2015 Jan;29(1):207-17.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.798 ml	18.989 ml	37.978 ml
5 mM	0.76 ml	3.798 ml	7.596 ml
10 mM	0.38 ml	1.899 ml	3.798 ml
50 mM	0.076 ml	0.38 ml	0.76 ml

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参考文献

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