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产品介绍

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) is a potent, selective, oral bioavailable and CNS penetrated antagonist of CCR5, with a Ki of 2.5 nM, and also inhibits HIV-1 in PBMC cells, with IC90s of 3.3 nM (JrFL), 2.8 nM (ADA-M), 1.8 nM (301657), 4.9 nM (JV1083) and 10 nM (RU 570).

产品描述：

靶点：

CCR5:2.5 nM (Ki);CCR5;HIV-1;HIV-1 (301657):1.8 nM (IC90, in PBMC cells);HIV-1 (ADA-M):2.8 nM (IC90, in PBMC cells);HIV-1 (JrFL):3.3 nM (IC90, in PBMC cells);HIV-1 (JV1083):4.9 nM (IC90, in PBMC cells);HIV-1 (RU 570):10 nM (IC90, in PBMC cells);HIVProtease;CCR

体内研究：

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate; 10 mg/kg) has good oral availablity in rats and monkeys, with no acute CNS or GI effects in rats

参考文献：

1. Tagat JR, et al. Piperazine-based CCR5 antagonists as HIV-1 inhibitors. IV. Discovery of 1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]- 4-[4-[2-methoxy-1(R)-4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl-3(S)-methyl-1-piperazinyl]- 4-methylpiperidine (Sch-417690/Sch-D), a potent, highly selective, and orally bioavailable CCR5 antagonist. J Med Chem. 2004 May 6;47(10):2405-8. 2. Strizki JM, et al. Discovery and characterization of vicriviroc (SCH 417690), a CCR5 antagonist with potent activity against human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Dec;49(12):4911-9.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.539 ml	7.696 ml	15.392 ml
5 mM	0.308 ml	1.539 ml	3.078 ml
10 mM	0.154 ml	0.77 ml	1.539 ml
50 mM	0.031 ml	0.154 ml	0.308 ml

注意：

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参考文献

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