货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉	购买数量
S86085-5mg	≥98%	￥1280.00 S86085-5mg ￥1280.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
S86085-10mg	≥98%	￥1980.00 S86085-10mg ￥1980.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

货号

规格

价格

上海

北京

珠海

重庆

武汉

购买数量

S86085-5mg

≥98%

￥1280.00

货期：3-5天

S86085-10mg

≥98%

￥1980.00

货期：3-5天

产品描述：

Cinaciguat hydrochloride is a potent soluble guanylate cyclase (GC) activator with EC50 of 15 nM in platelets.

靶点：

EC50:15 nM (Guanylate cyclase

体外研究：

在血小板中，Cinaciguat hydrochloride (BAY 58-2667) 是一种有效的 GC 激活剂 (EC50 15 nM)，但最大作用仅为 NO 的 1% 左右。Cinaciguat hydrochloride 的浓度响应曲线是在存在西地那非的情况下暴露 1 分钟后构建的。在没有 ODQ 的情况下，EC50 为 18 nM，在存在 ODQ 的情况下，Cinaciguat hydrochloride 的效力没有显著差异，EC50 为 13 nM。Cinaciguat hydrochloride 在血小板中的效力 (EC50 15 nM) 与对纯化的重组 GC 所做的估计非常相似。最大有效浓度为 1 μM 的 Cinaciguat hydrochloride 将对照 GC 活性刺激到用 NO 观察到的活性的约 25%，并且与 NO 的刺激相比，随着 ODQ 预处理 GC 的比例增加，该活性水平保持不变

体内研究：

在 apo-sGC 小鼠和 WT 小鼠中，给予 Cinaciguat hydrochloride 可降低血压并增加心率。Cinaciguat hydrochloride 在 apo-sGC 小鼠中的降压作用比在 WT 小鼠中显著更大且持续时间更长。此外，Cinaciguat hydrochloride 在不影响 WT 小鼠血压的浓度下降低了 apo-sGC 小鼠的血压。此外，Cinaciguat hydrochloride 诱导的预收缩主动脉离体松弛的 IC50 值在 apo-sGC 小鼠中比 WT 小鼠低三倍 (IC50=0.2 nM 和 0.7 nM，分别)。总之，我们的结果表明像 Cinaciguat hydrochloride 这样的 sGC 激活剂而不是像 BAY 41-2272 这样的 sGC 刺激剂激活 apo-sGC。此外，观察到 Cinaciguat hydrochloride 可以调节 WT 小鼠的血管舒张和血压表明，即使在健康小鼠中，可用 sGC 池的一个子集也不含血红素并且对 sGC 激活剂有反应

参考文献：

1. Roy B, et al. Probing the presence of the ligand-binding haem in cellular nitric oxide receptors. Br J Pharmacol. 2008 Apr;153(7):1495-504. 2. Thoonen R, et al. Cardiovascular and pharmacological implications of haem-deficient NO-unresponsive soluble guanylate cyclase knock-in mice. Nat Commun. 2015 Oct 7;6:8482.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.661 ml	8.303 ml	16.607 ml
5 mM	0.332 ml	1.661 ml	3.321 ml
10 mM	0.166 ml	0.83 ml	1.661 ml
50 mM	0.033 ml	0.166 ml	0.332 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置

Cinaciguat (hydrochloride)