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产品描述：

Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化

靶点：

Aurora A:12 nM; Aurora B:13 nM; Aurora C:20 nM; human A3 adenosine receptor:0.66 μM(Ki);AuroraKinase;AdenosineReceptor;Autophagy

体外研究：

Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡

体内研究：

在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降

细胞实验：

Cell lines: HL-60，A375，HeLa，HCT-116，T47D，和 MCF-7 细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小时 Method: 不同肿瘤细胞系的细胞活性使用ATPlite 1step进行评估。简而言之，逐渐增加数量的reversine存在下，每孔以2 × 104个细胞接种于96孔板。72小时后，将板恢复，且每孔加入100 μL ATPlite溶液。板在700 rpm下振摇2分钟，荧光使用EnVision多标记板阅读器测量。每个样品以一式三份进行分析

动物实验：

Animal Models: 负荷 U14 肿瘤的小鼠 Dosages: 每3天，10 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Chen S, et al. Dedifferentiation of lineage-committed cells by a small molecule. J Am Chem Soc. 2004, 126(2), 410-411. 2. Perreira M, et al. 'Reversine' and its 2-substituted adenine derivatives as potent and selective A3 adenosine receptor antagonists. J Med Chem. 2005, 48(15), 4910-4918. 3. D'Alise AM, et al. Reversine, a novel Aurora kinases inhibitor, inhibits colony formation of human acute myeloid leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2008, 7(5), 1140-1149. 4. Qin HX, et al. Synergistic antitumor activity of reversine combined with aspirin in cervical carcinoma in vitro and in vivo. Cytotechnology. 2013, 65(4), 643-653.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.541 ml	12.707 ml	25.414 ml
5 mM	0.508 ml	2.541 ml	5.083 ml
10 mM	0.254 ml	1.271 ml	2.541 ml
50 mM	0.051 ml	0.254 ml	0.508 ml

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参考文献

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