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产品描述：

Batefenterol (GSK961081;TD-5959) is a novel muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist; displays high affinity for hM2, hM3 muscarinic and hβ2-adrenoceptor with Ki values of 1.4, 1.3 and 3.7 nM, respectively.

靶点：

mAChR2;mAChR3;AdrenergicReceptor;AChR

体外研究：

Batefenterol 是一种新型的 first-in-class 吸入型双功能化合物，同时具有毒蕈碱拮抗剂 (MA) 和 β2-肾上腺素能受体激动剂 (BA) 特性 (MABA)。在人类重组受体的竞争性放射性配体结合研究中，Batefenterol 对 hM2 (Ki=1.4 nM)、hM3 毒蕈碱受体 (Ki=1.3 nM) 和 hβ 表现出高亲和力2-肾上腺素能受体 (Ki=3.7 nM)。Batefenterol 是一种有效的 hβ2-肾上腺素能受体激动剂 (EC50=0.29 nM，用于刺激 cAMP 水平)，功能选择性比 hβ高 440 倍和 320 倍1-和hβ3-肾上腺素能受体

体内研究：

在豚鼠支气管保护试验中，吸入 Batefenterol 通过 MA (ED50=33.9 μg/mL)、BA (ED50= 14.1 μg/mL) 和 MABA (ED50=6.4 μg/mL) 机制。给药后长达 7 天，Batefenterol 通过 MA、BA 和 MABA 机制对豚鼠显著的支气管保护作用很明显。在表达天然毒蕈碱 M3 和 β2 的豚鼠离体气管中，Batefenterol 通过涉及 M3 受体竞争性拮抗的双重机制产生平滑肌松弛 (EC50=50 nM) 和 β2 受体的激动作用 (EC50=25 nM)。对毒蕈碱受体和 β2 受体的联合作用比单独作用任何一种功能更有效 (EC50=10 nM)。Batefenterol 具有快速的清除率和较短的半衰期

参考文献：

1. Hegde SS, et al. Pharmacologic characterization of GSK-961081 (TD-5959), a first-in-class inhaled bifunctional bronchodilator possessing muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist properties. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):190-9. 2. Hughes AD, et al. Discovery of (R)-1-(3-((2-chloro-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino)methyl)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate (TD-5959, GSK961081, batefenterol): first-in-class dual pharmacology multivalent muscarinic antagonist and β? agonist (MABA) for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). J Med Chem. 2015 Mar 26;58(6):2609-22.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.351 ml	6.755 ml	13.509 ml
5 mM	0.27 ml	1.351 ml	2.702 ml
10 mM	0.135 ml	0.675 ml	1.351 ml
50 mM	0.027 ml	0.135 ml	0.27 ml

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参考文献

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