| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S86397-5mg买3赠1 |
99.30% | ￥270.00 |
4 | - | - | - | - |
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S86397-10mg买3赠1 |
99.30% | ￥500.00 |
9 | - | - | - | - |
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S86397-25mg买3赠1 |
≥98% | ￥950.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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S86397-100mg |
≥98% | ￥2000.00 |
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| 产品描述： | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定，从而导致抑制生长、自噬和凋亡 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | HSP90α(Cell-free assay):13 nM; HSP90β(Cell-free assay):21 nM;Apoptosis;HSP;Autophagy | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达，但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞，引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力，然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外，使用蛋白酶抑制剂MG132，恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达，及导致HSC-2 细胞凋亡 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%，且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失，ERα耗尽，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: 人类胃癌细胞系NCI-N87 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 3天 Method: 人类胃癌细胞NCI-N87按5-7×103密度接种在96孔板中，每孔接种50ul，在37oC下温育24小时，然后用NVP-AUY922处理1到3天。实验处理后，使用MTT实验测细胞活力，用酶标仪分析 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 携带WM266.4人类黑色素移植瘤的雌性NCr无胸腺鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: 静脉注射或腹腔注射 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Lee KH, et al. Antitumor activity of NVP-AUY922, a novel heat shock protein 90 inhibitor, in human gastric cancer cells is mediated through proteasomal degradation of client proteins. Cancer Sci, 2011, 102(7), 1388-1395. 2. Okui T, et al. Antitumor effect of novel HSP90 inhibitor NVP-AUY922 against oral squamous cell carcinoma. Anticancer Res, 2011, 31(4), 1197-1204. 3. Eccles SA, et al. NVP-AUY922: a novel heat shock protein 90 inhibitor active against xenograft tumor growth, angiogenesis, and metastasis. Cancer Res, 2008, 68(8), 2850-2860. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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